上海（中国）、2024年7月23日 /PRNewswire/ -- ネイチャー誌のサブジャーナル『Scientific Reports』に2024年7月19日、Bright Gene（ブライトジーン・バイオメディカル・テクノロジー）社のデュアルGLP-1/GIP受容体作動薬「BGM0504」の分子設計戦略と実験結果がオンライン掲載されました。Bright Gene社（証券コード：688166.SH）は、国際的な舞台で頭角を現している革新的な製薬企業であり、世界各国で患者の健康向上に資するクラス最高の医薬品開発に注力しています。
「分子動力学法によるBGM0504最適化を用いた糖尿病および肥満の撲滅に向けたデュアルターゲットアゴニズムの強化」と題された論文には、BGM0504の開発成果が紹介されています。
人工知能を駆使して創製されたGIPおよびGLP-1受容体のデュアルアゴニスト「BGM0504」は、in vitroおよびin vivoのいずれにおいても、卓越した有効性を示しています。Bright Gene社はAI搭載のコンピューターシミュレーションを用いて、GLP-1RおよびGIPRの双方に存在するグルタミン酸残基とペプチド作動薬のK20残基との最適な相互作用によって優れた活性をもたらされることを発見しました。この相互作用は、低温（クライオ）電子顕微鏡による研究では明らかになっていなかった重要な知見です。BGM0504は、アシル化点をBGM0504の40位置に移動させることにより、K20残基の遊離アミノ基を保持するよう設計されています。これにより、GLP-1RおよびGIPRに対するアゴニスト作用が3倍増強されたことにより、糖尿病および肥満マウスモデルにおいて優れた治療効果を得ることができました。
Bright Gene社およびBGM0504について
Bright Gene社（証券コード：688166.SH）は革新的な製薬企業であり、クラス最高の医薬品開発に注力しています。同社は原薬（API）と製剤を統合し、後発および画期的な医薬品を組み合わせることで、世界各国における臨床的必要性に応えています。BGM0504は、2型糖尿病、肥満、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）の治療を目的としたデュアルGIP/GLP-1受容体作動薬であり、現在、第II相臨床試験（Phase II）の後期段階にあります。
参考資料
Yuan, J.、Liu, W.、Jiang, X.ら分子動力学を用いたBGM0504の最適化により、糖尿病と肥満に対するデュアルターゲットアゴニズムが増強されました。Sci Rep 14, 16680 (2024). https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8
