【ニューヨーク、香港2023年1月10日PR Newswire】臨床段階のエンドツーエンドの人工知能（AI）創薬・研究開発企業インシリコ・メディシン（Insilico Medicine）は10日、同社の特発性肺線維症（IPF）向けエンドツーエンドAIプラットフォームにより発見された潜在的にクラス最高の薬剤であるINS018_055（https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05154240 ）第1相臨床試験からの安全性、忍容性、および薬物動態（PK）の肯定的なトップライン結果を発表した。
インシリコ・メディシン創業者兼最高経営責任者（CEO）であるAlex Zhavoronkov博士は「INS018_055の第1相試験のトップラインデータは、当社のPharma.AIプラットフォームが新規ターゲットを発見し、ヒト生物学に高いレベルで翻訳可能な新規分子を設計できることを実証している。このリードプログラムは、次世代AIを活用して新規ターゲットを特定し、非常に高い安全性要件を備えた生涯にわたる定期的な経口投与を必要とする疾患を治療するための新薬を生成する、新時代の創薬開発への道を切り開くものである」と語った。
特発性肺線維症（IPF）は慢性瘢痕性肺疾患の一種で、進行性かつ不可逆的な肺機能の低下を特徴とし、世界中で約500万人が罹患している。IPFの生存期間の中央値は3－4年と予後は不良で、未だ満たされていない重要な医療ニーズになっている。INS018_055は、インシリコのAIを活用した創薬プラットフォームによって生成された最初の抗線維性低分子阻害剤であり、Pharma.AIプラットフォームによって発見された新規ターゲットと新しい構造が設計されている。
INS018_055の第1相試験は、ニュージーランド（NZ）の78人の健康なボランティアを対象に、INS018_055の安全性、忍容性、PK、食効、薬物相互作用（DDI）の可能性を評価するために、単回投与用量漸増試験（SAD）および反復投与用量漸増試験（MAD）を用いた無作為、二重盲検、プラセボ対照の第1相試験とした。インシリコ・メディシンの第1相臨床試験(https://www.prnewswire.com/news-releases/insilico-announces-successful-completion-of-phase-0-microdose-trial-and-initiates-phase-i-clinical-trial-for-its-first-ai-discovered-anti-fibrotic-product-candidate-with-novel-target-301489534.html ) への登録は2022年2月に開始され、最後の被験者フォローアップ訪問は2022年11月に完了した。SADとMADの両コホートについて、安全性およびPKデータの収集が完了した。
健康なボランティアで観察された INS018_055 のヒトでのPKは、同社の前臨床モデリングと一致し、7日後に有意な蓄積はなく、良好なPKプロファイルを示した。INS018_055は、本試験において、健康なボランティアによって概ね安全かつ良好な忍容性が確認された。試験中の死亡やSAEは報告されていない。MAD 30mg 1日1回投与群のうち、INS018_055を投与された1名の被験者が、インフルエンザ様疾患という中等度のTEAE（有害事象）により治療を中断したが、これは試験治療とは無関係であると判断された。すべての治療関連AEは、重症度が軽度であり、試験終了までに消失した。
これらの結果に基づき、インシリコは2023年初頭にIPF患者を対象としたINS018_055の第2a相試験を開始する予定である。同社は、この第1相試験の追加データを将来のイベントで共有することを期待している。
インシリコ・メディシンのグローバル臨床開発担当上級副社長SVPであるSujata Rao博士は、「特発性肺線維症には依然として満たされていない、高い医療ニーズがあり、INS018_055は抗線維症および抗炎症活性の両方を有する肺線維症の発症に大きく寄与する主要な活性化シグナルカスケードをターゲットにしている。本試験の結果は、INS018_055の安全性と忍容性に有望であり、FDA（米食品医薬品局）への規制当局への申請に反映される予定である。当局の承認が得られれば、2023年初頭に第2a相試験の開始を見込んでいる」と語った。
インシリコ・メディシンの最高科学責任者兼共同CEOである Feng Ren博士は「INS018_055 は、AIが発見した新規ターゲットに対してAIが設計し、臨床試験に投入されまた最初の新規分子である。トップラインデータでは、SADとMADの両方において、健康なボランティアで本剤の良好なPKと忍容性を実証しており、非常に心強い。この良好な第1相試験データにより、第2相試験でIPF患者における本剤の有効性をさらに評価することが可能になる。さらに、INS018_055の継続的な進行は、創薬および開発における当社のAIプラットフォームの力を改めて実証している」と語った。
インシリコの臨床試験に関する詳細な情報はClinicalTrials.gov (Identifier NCT05154240)（https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05154240 ）を参照。
▽インシリコ・メディシン（Insilico Medicine）について
臨床段階のエンドツーエンドの人工知能（AI）創薬企業インシリコ・メディシンは、次世代AIシステムを使って生物学、化学、臨床試験分析を結びつけている。同社は、深層生成モデル、強化学習、トランスフォーマー、その他最新の機械学習技術を活用し、新たなターゲットを発見し、望ましい特性を持つ新たな分子構造を設計するAIプラットフォームを開発してきた。インシリコ・メディシンは、がん、線維症、免疫、中枢神経系疾患、感染症、自己免疫疾患、老化関連疾患用の革新的な医薬品を発見、開発するための画期的ソリューションを開発している。
ウェブサイト： www.insilico.com
